Тегопразан: особенности метаболизма и данные о безопасности

06.11.25

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) давно закрепились в стандартах лечения кислотозависимых заболеваний.

Но на смену существующим препаратам приходят новые, как, например, калий-конкурентные блокаторы кислотной продукции (К-КБК)^1,2.

Что можно сказать о профиле безопасности молекулы?

DVDR.png

Межлекарственное взаимодействие

Исследования межлекарственных взаимодействий тегопразана дали весьма оптимистичные результаты.

В экспериментах Ghim et al. (2021), Jeon et. al. (2021) и Moon et. al. (2022) не было выявлено значимых изменений фармакокинетики таких препаратов, как амоксициллин, кларитромицин, метронидазол, тетрациклин и НПВП^3-5.

DVDR.png

Нежелательные явления

В І фазе рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого исследования 56 здоровых добровольцев, не инфицированных H. pylori, получали тегопразан. Применялись несколько схем:

однократная возрастающая доза тегопразана (50, 100, 200, 400 мг),
многократное повышение дозы тегопразана (100 и 200 мг каждые 24 часа в течение недели),
в целях сравнения – эзомепразол в дозе 40 мг каждые 24 часа в течение 7 дней.

DVDR.png

Тегопразан в целом хорошо переносился пациентами.

Многократный прием тегопразана не выявил его накопления в плазме крови на 7-й день. Большинство нежелательных явлений (головная боль, миалгия) были умеренными и прошли после отмены препарата⁶.

Схожие результаты показало исследование на 38 здоровых добровольцах (He J. et al, 2021).

Тегопразан хорошо переносился в диапазоне доз 50-200 мг при однократном приеме и 100 мг при многократном приеме в течение 10 дней.

Серьезных нежелательных явлений (СНЯ) зафиксировано не было⁷.

DVDR.png

В ІІІ фазе рандомизированного плацебо-контролируемого исследования, проведенного в Южной Корее, 324 пациента с НЭРБ принимали тегопразан или плацебо.

Итог: СНЯ не зарегистрировано. Встречались только легкая тошнота и головная боль⁸.

В исследовании Zong et al. (2024) сравнивали тегопразан (50 мг/сут) и лансопразол (30 мг/сут) у пациентов с язвенной болезнью ДПК. В группе тегопразана частота НЯ оказалась ниже – 38,2% против 48,2%, и все они были легкой или средней степени тяжести⁹.

Liu et al. (2024) также протестировали двойную терапию на основе тегопразана (50 мг/сут) и амоксициллина (1 г/сут) на пациентах с впервые диагностированной хеликобактерной инфекцией.

Срок лечения составил 14 дней. Результаты: хорошая переносимость, СНЯ нет¹⁰.

DVDR.png

Таким образом, тегопразан продемонстрировал благоприятный профиль переносимости и межлекарственного взаимодействия.

DVDR.png

tegoprex_brand_block_shortread.png

Источники

1. Oshima T., Miwa H. Potent Potassium-competitive Acid Blockers: A New Era for the Treatment of Acid-related Diseases. J Neurogastroenterol Motil. 2018 Jul 30;24(3):334-344. doi: 10.5056/jnm18029. PMID: 29739175; PMCID: PMC6034668.
2. Ортенберг Э. А., Ляпина М. В., Дороднева Е. Ф. Калий-конкурентные ингибиторы протонной помпы — состояние и перспективы использования //Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2023. – №. 4 (212). – С. 86-92.
3. Ghim J.L., Chin M.C., Jung J., Lee J., Kim S., Kim B., et al. Pharmacokinetics and pharmacodynamics of tegoprazan coadministered with amoxicillin and clarithromycin in healthy subjects. J Clin Pharmacol. 2021 Jul;61(7):913–22.
4. Jeon J.Y., Kim S.Y., Moon S.J., Oh K., Lee J., Kim B., et al. Pharmacokinetic Interactions between tegoprazan and metronidazole/tetracycline/bismuth and safety assessment in healthy Korean male subjects. Clin Ther. 2021 Apr;43(4):722–34.
5. Moon S.J., Shin N., Kang M., Kim B., Kim M.G. Pharmacokinetic interactions between tegoprazan and naproxen, aceclofenac, and celecoxib in healthy Korean male subjects. Clin Ther. 2022 Jul;44(7):930-944.e1.
6. Han S., Choi H.Y., Kim Y.H., Nam J.Y., Kim B., Song G.S., et al. Randomized clinical trial: safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of tegoprazan (CJ-12420), a novel potassium-competitive acid blocker, in healthy male subjects. Aliment Pharmacol Ther. 2019 Oct;50(7):751–9.
7. He J., Cao G., Yu J., Wang J., Cheng N., Wu J., et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of single ascending and multiple oral doses of tegoprazan in healthy Chinese subjects. Clin Drug Investig. 2021 Jan;41(1):89–97.
8. Kim S.H., Cho K.B., Chun H.J., Lee S.W., Kwon J.G., Lee D.H., et al. Randomized clinical trial: comparison of tegoprazan and placebo in non-erosive reflux disease. Aliment Pharmacol Ther. 2021 Aug;54(4):402–11.
9. Zong Y., Lan C., Li X., Chen W., Chen H., Liao A., et al. Efficacy and safety of tegoprazan for duodenal ulcers in Chinese patients: a multicenter, randomized, double-blind, non-inferiority, phase III study. Curr Med Res Opin. 2024 Nov;40(11):1855–62.
10. Liu H.N., Wang R., Cao Y., Xian F., Bi X.J., Wu D.J., et al. Comparison of the efficacy between the dual therapy of tegoprazan and the quadruple therapy of tegoprazan: a randomized controlled multicenter study. Clin Transl Gastroenterol. 2024 Oct 1;15(10):e1.
R1360074-17062025-HCP-TEG

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2VtzqwiV6R5