В последние десятилетия устойчивость гонореи к противомикробным препаратам быстро увеличивается, а доступных опций лечения становится все меньше и меньше.

По данным Всемирной Организации Здравоохранения, за 2020 год было зарегистрировано 82,4 миллионов случаев заболевания.

N. gonorrhoeae может приобретать множественную устойчивость к фармацевтическим препаратам, включая пенициллины, сульфаниламиды, тетрациклины, хинолоны, макролиды и цефалоспорины, которые считаются последней линией лечения.

В связи с этим на первый план выходит поиск и разработка новых препаратов.

Ученые из Университета Алабамы в Бирмингеме продемонстрировали эффективность нового перорального антибиотика в лечении гонореи.

Что известно о новом препарате?

Золифлодацин представляет собой первый препарат нового антибактериального класса, называемого спиропиримидинтриононами.

Это новый хемотип со специфическим механизмом действия против бактериального фермента топоизомеразы, отличающимся от антибиотиков класса фторхинолонов.

Механизм действия золифлодацина уникален: он блокирует ключевой бактериальный фермент, известный как топоизомераза типа II, который необходим для размножения и функционирования бактерий

Исследования in vitro показали, что золифлодацин эффективен против штаммов Neisseria gonorrhoeae, которые стали устойчивыми ко многим другим антибиотикам, включая цефтриаксон и азитромицин, без перекрестной резистентности к другим антибиотикам.

Материалы и методы

В исследование 3-й фазы включили 930 пациентов с неосложненной гонореей, в том числе женщин, подростков и людей, живущих с ВИЧ, что сделало его крупнейшим клиническим исследованием нового метода лечения гонорейной инфекции, которое когда-либо проводилось.

При этом 16 мест проведения исследования были расположены в регионах с высокой распространенностью гонореи в 5 странах, включая Бельгию, Нидерланды, Южную Африку, Таиланд и США.

В ходе исследования сравнивали эффективность приема однократной пероральной дозы нового антибиотика золифлодацина (3 г) с общепризнанной стандартной схемой лечения (500 мг цефтриаксона внутримышечно плюс 1 г азитромицина внутрь) для лечения неосложненной гонореи.

Микробиологическое излечение определяли по результатам посева материала из уретры или шейки матки во время визита.

Также оценивали риск развития побочных эффектов и наступления летального исхода.

Результаты исследования

Золифлодацин соответствовал заранее установленному статистическому критерию неменьшей эффективности в 12% по сравнению с цефтриаксоном и пероральным азитромицином, также границе в 10%, которую установили рекомендации Food and Drug Administration.

Также пациенты хорошо переносили прием препарата. Не было зарегистрировано никаких серьезных нежелательных явлений или летальных исходов за время исследования.

«Результаты этого исследования потенциально могут изменить правила игры в сфере сексуального здоровья, — отметил Эдвард В. Хук III, доктор медицинских наук, автор исследования и профессор медицины Университета Алабамы в Бирмингеме, — помимо потенциальных преимуществ для пациентов с инфекциями, вызванными резистентными штаммами Neisseria gonorrhoeae, отсутствие перекрестной резистентности с другими антибиотиками и пероральный путь введения упростят терапию гонореи для врачей во всем мире».

Выводы

• Новый пероральный антибиотик золифлодацин для лечения неосложненной гонореи с множественной лекарственной устойчивостью продемонстрировал неменьшую эффективность в сравнении с традиционной терапией заболевания.
• Препарат хорошо переносился и был безопасным, что подтверждает отсутствие серьезных нежелательных явлений или смертей.