От фараона Менеса до метаболитов: как менялись представления об антигистаминной терапии

24.06.26

Первым упоминанием о развитии анафилактического шока принято считать описание причин гибели фараона Менеса, жившего около 2540 года до н.э. Правителя Древнего Египта во время охоты укусила оса¹.

line_1 (1).png

В начале XX века в изучении этиологии и патогенеза аллергии произошёл настоящий прорыв. В 1902 и 1905 году были предложены термины анафилаксия и аллергия². В тоже десятилетие Генри Дейл, Джордж Баргер и Патрик Лейдлоу изучили β-имидазолилэтиламин — вещество, позднее получившее название «гистамин»². Ученые описали физиологические эффекты вещества, включая вазодилатацию, сокращение гладкой мускулатуры и угнетение центральной нервной системы².

Позже была подтверждена важная роль гистамина как медиатора анафилактических реакций².

line_2 (1).png

Понимание роли гистамина в развитии аллергических заболеваний стимулировало поиск веществ, способных блокировать действие гистамина. В 1930-х годах фармаколог Даниэль Бове синтезировал тимоксиэтиламин (929 F) — первое соединение с антигистаминной активностью (рис. 1)². Несмотря на высокую токсичность и невозможность клинического применения, этот препарат доказал возможность фармакологической блокады эффектов гистамина².

Дальнейшие исследования привели к созданию фенбензамина — первого антигистаминного препарата (АГП), который разрешили применять для купирования симптомов аллергической реакции у людей (рис. 1)². Так началась «эра» АГП I поколения².

time_line_shortread.png

Рисунок 1. От открытия гистамина к современным антигистаминным препаратам²

line_3 (1).png

Появление АГП II поколения расширило возможности длительного лечения аллергии и снизило риск нежелательных явлений, характерных для препаратов I поколения, включая сонливость, снижение концентрации внимания и утомляемость³.

Продолжительность действия большинства АГП II поколения достигает 24 часов, что позволяет применять их один раз в сутки. Для препаратов также не описано такое нежелательное явление, как тахифилаксия, что делает возможным их длительное применение (например, при хронической крапивнице)⁴.

line_4 (1).png

Следующим этапом совершенствования АГП сталоа разработка активных метаболитов. В отличие от исходных молекул, они не требуют дополнительного превращения в организме для реализации терапевтического эффекта, характеризуются более предсказуемой фармакокинетикой и меньшим потенциалом лекарственных взаимодействий⁵.

Один из представителей этой группы веществ — левоцетиризин, который отличает высокая аффинность к H1-рецепторам, максимальную антигистаминная активность среди АГП второго поколения6. Прием вещества позволяет быстро (начало действия в течение 12 минут)⁶ купировать проявления крапивницы, ринорею, зуд, слезотечение^6-9.

Левоцетиризин действующее вещество препарата Аллервэй8, Препарат выпускается в форме таблеток. А также представлен диспергируемой формой АГП II поколения –– Аллервэй Экпресс⁹.

В частности

Аллервэй

две формы выпуска – упаковки по 10, 30 таблеток⁸;
разрешён к применению для взрослых и детей с шести лет⁸.

Аллервэй Экспресс

современная форма доставки действующего вещества. Таблетку не нужно запивать водой, чтобы проглотить; можно принимать во время еды (вместе с едой)⁹;
быстрая дезинтеграция таблеток приводит к быстрому растворению и абсорбции и, соответственно, к ускорению начала действия⁶;
препарат разрешён к применению для взрослых и детей с шести лет⁹.

line_5 (1).png

От первых представлений об аллергии до современных АГП медицина прошла большой путь. Изучение роли гистамина позволило создать более селективные препараты с улучшенным профилем безопасности и расширить возможности длительной терапии^2-5. Одним из представителей современных АГП является левоцетиризин, препарат Аллервэй^8,9.

brand_block (8).png

Источники:

1. Кромбах Й. В. и др. Смерть фараона Менеса вследствие анафилактической реакции — конец мифа // Аллергия. – 2004. – Т. 59. – № 11. – С. 1234–1235 [Krombach J. W. et al. Pharaoh Menes' death after an anaphylactic reaction – the end of a myth // Allergy. – 2004. – Vol. 59. – № 11. – P. 1234–1235].
2. Тилигада Э., Эннис М. Фармакология гистамина: от сэра Генри Дейла до XXI века // Британский журнал фармакологии. – 2020. – Т. 177. – № 3. – С. 469–489 [Tiligada E., Ennis M. Histamine pharmacology: from Sir Henry Dale to the 21st century // Br. J. Pharmacol. – 2020. – Vol. 177. – № 3. – P. 469–489].
3. Саймон Ф. Э. Р., Саймонс К. Дж. H1-антигистаминные препараты: современное состояние и перспективы // Журнал Всемирной организации по аллергии. – 2008. – Т. 1. – № 9. – С. 145–155 [Simons F. E. R., Simons K. J. H1 antihistamines: current status and future directions // World Allergy Organ. J. – 2008. – Vol. 1. – № 9. – P. 145–155].
4. Ревякина В. А. Антигистаминные препараты в практике поликлинического врача //Лечащий врач. – 2011. – Т. 4. – С. 13-15.
5. Татаурщикова Н. С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов //Детская и подростковая реабилитация. – 2011. – №. 2. – С. 66-71.
6. Карева Е.Н. Фармакологическая оптимизация свойств антигистаминных препаратов. РМЖ. Медицинское обозрение. – 2022. – 6(1-7).
7. Уолш Г. М. Обзор роли левоцетиризина как эффективного средства терапии аллергических заболеваний // Экспертное мнение по фармакотерапии. – 2008. – Т. 9. – № 5. – С. 859–867 [Walsh G. M. A review of the role of levocetirizine as an effective therapy for allergic disease // Expert Opin. Pharmacother. – 2008. – Vol. 9. – № 5. – P. 859–867].
8. Общая характеристика лекарственного препарата Аллервэй, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, ЛП-№(001333)-(РГ-RU) от 28.01.2025.
9. Общая характеристика лекарственного препарата Аллервэй Экспресс, 5 мг, таблетки, диспергируемые в полости рта, ЛП-№ (005613)-(РГ-RU) от 29.05.2024.

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2VtzqvHN31s