Разбираем деконгестанты на молекулы: поговорим о составе препаратов

Какими критериями следует руководствоваться при выборе назального деконгестанта? Важно обратить внимание пациента на длительность действия; дополнительные свойства препарата; хорошую переносимость терапии1.

Заложенность носа встречается примерно у 30% пациентов с аллергическим ринитом и у до 90% пациентов с неаллергическим ринитом2.

Одним из ключевых механизмов её формирования является отёк слизистой оболочки, поэтому ведущую роль в симптоматической терапии занимают назальные деконгестанты3.

Однако эффективность терапии определяется не только выраженностью деконгестии, но и тем, насколько хорошо препарат переносится пациентом4. Поскольку слизистая оболочка носа является местом непосредственного контакта с лекарственной формой, значение приобретают не только свойства действующего вещества, но и состав препарата в целом4.

Вспомогательные компоненты могут влиять на комфорт применения — вызывать или уменьшать ощущение сухости, раздражения и жжения в носу4.

Консерванты используются для защиты препарата от микробного загрязнения и увеличения срока хранения2. Наиболее изученным из них является бензалкония хлорид (БКХ)5, который входит в состав ряда интраназальных деконгестантов, включая препараты ксилометазолина.

По данным исследований, наличие БКХ может быть связано с нарушением функции мерцательного эпителия, снижением мукоцилиарного клиренса и раздражением слизистой оболочки носа6-8.

В частности, в исследованиях in vitro оксиметазолин без консервантов практически не влиял на частоту биения ресничек мерцательного эпителия (сохранение активности — 92%), тогда как для оксиметазолина с консервантами этот показатель составил 61%, а для ксилометазолина с консервантами — 26%9.

С учётом накопленных данных интерес представляют лекарственные формы назальных деконгестантов без консервантов, поскольку они позволяют6:

  • уменьшить контакт слизистой оболочки с потенциально раздражающими компонентами;
  • способствовать более комфортной локальной переносимости терапии.

Одним из примеров является препарат Називин® Сенситив —оригинальный оксиметазолин без консервантов10. По данным исследований, применение оксиметазолина гидрохлорида в концентрациях 0,025% и 0,05% не сопровождалось статистически значимыми изменениями скорости мукоцилиарного транспорта по сравнению с контролем11.

При этом одинаковое действующее вещество не гарантирует идентичный профиль переносимости. Сравнение оригинального оксиметазолина (Називин®) и воспроизведённых препаратов представлено на рисунке 1.

Рисунок 1. Оригинальный оксиметазолин и воспроизведённые препараты: особенности доказательной базы, состава и параметров переносимости

Выбор препаратов с проверенной практикой составом и благоприятным профилем переносимости, таких как Називин® Сенситив, может

способствовать лучшему комплаенсу и снижению числа повторных обращений пациентов, связанных с локальным дискомфортом или неудовлетворённостью лечением17.

Более чем за 100 лет развития назальных деконгестантов — от адреналина и фенилэфрина до нафазолина и ксилометазолина — был разработан оксиметазолин, применение которого ассоциируется с сочетанием длительного деконгестивного эффекта и хорошей переносимости1, которая во многом определяется составом препарата 1-5.

В этой связи особого внимания заслуживают лекарственные формы без консервантов, например, Називин® Сенситив, разработанные с учётом бережного воздействия на слизистую оболочку носа10.

Источники:
1. Карпова Е. П., Тулупов Д. А., Наумов О. Г., Оборкин В. Ю. Назальные сосудосуживающие препараты в педиатрической практике : учебное пособие. — Москва : ФГБОУ ДПО РМАНПО, 2019. — 52 с.
2. Стинсон Р. Дж., Садофски Л. Р. Часть II — имидазолины и медикаментозный ринит: как можно решить проблему рикошетного эффекта? // Границы фармакологии. – 2025. – Т. 16. – С. 1655254 [Stinson R. J., Sadofsky L. R. Part II–imidazolines and rhinitis medicamentosa: how can we tackle the rebound dilemma? // Frontiers in Pharmacology. – 2025. – Vol. 16. – P. 1655254].
3. Ван Ц., Мао Ч. Ф., Чэн Л. Взлёт и падение деконгестантов в лечении заболеваний, сопровождающихся заложенностью носа // Экспертное мнение по фармакотерапии. – 2024. – Т. 25. – № 14. – С. 1943–1951 [Wang J., Mao Z. F., Cheng L. Rise and fall of decongestants in treating nasal congestion related diseases // Expert Opinion on Pharmacotherapy. – 2024. – Vol. 25. – № 14. – P. 1943–1951].
4. Лобо С. и др. Интраназальная доставка: факторы лекарственной формы и особенности пользовательского опыта // Фармацевтические науки и технологии Американской ассоциации фармацевтических учёных. – 2025. – Т. 26. – № 6. – С. 179 [Lobo S. et al. Intranasal delivery: formulation factors and insights into user experience // AAPS PharmSciTech. – 2025. – Vol. 26. – № 6. – P. 179].
5. Бхарагава С. и др. Выбор оптимальной лекарственной формы для местных назальных деконгестантов: мнение экспертов // Журнал Ассоциации врачей Индии. – 2025. – Т. 73. – № 5. – С. e11–e15 [Bharagava S. et al. Selecting the correct dosage form for topical nasal decongestants: an expert opinion // J. Assoc. Physicians India. – 2025. – Vol. 73. – № 5. – P. e11–e15].
6. Бернстайн И. Л. Представляет ли использование бензалкония хлорида в качестве консерванта для назальных лекарственных форм проблему безопасности? Предостережение на основании нарушенного мукоцилиарного транспорта // Журнал аллергии и клинической иммунологии. – 2000. – Т. 105. – № 1. – С. 39–44 [Bernstein I. L. Is the use of benzalkonium chloride as a preservative for nasal formulations a safety concern? A cautionary note based on compromised mucociliary transport // Journal of Allergy and Clinical Immunology. – 2000. – Vol. 105. – № 1. – P. 39–44].
7. Хан Ф. Х. и др. Оценка распространённости применения назальных деконгестантов среди населения Хаиля // Журнал фармации и смежных биомедицинских наук. – 2025. – Т. 17. – № Suppl 2. – С. S1770–S1772 [Khan F. H. et al. Assessment of the prevalence of the use of nasal decongestants among hail population // Journal of Pharmacy and Bioallied Sciences. – 2025. – Vol. 17. – № Suppl 2. – P. S1770–S1772].
8. Марпл Б., Роланд П., Беннингер М. Обзор безопасности бензалкония хлорида, используемого в качестве консерванта в интраназальных растворах: обзор противоречивых данных и мнений // Оториноларингология — хирургия головы и шеи. – 2004. – Т. 130. – № 1. – С. 131–141 [Marple B., Roland P., Benninger M. Safety review of benzalkonium chloride used as a preservative in intranasal solutions: an overview of conflicting data and opinions // Otolaryngology–Head and Neck Surgery. – 2004. – Vol. 130. – № 1. – P. 131–141].
9. Дайтмер Т., Шеффлер Р. Влияние различных препаратов назальных деконгестантов на частоту биения ресничек in vitro // Ринология. – 1993. – Т. 31. – № 4. – С. 151–153 [Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants on ciliary beat frequency in vitro // Rhinology. – 1993. – Vol. 31. – № 4. – P. 151–153].
10. Общая характеристика лекарственного препарата Називин® Сенситив, спрей назальный дозированный 22,5 мкг/доза, ЛП-№(010335)-(РГ-RU) от 28.05.2025.
11. Тэн Ю. и др. Наблюдение за цилиотоксическим действием назального деконгестанта на слизистую оболочку носа // Журнал клинической оториноларингологии. – 2005. – Т. 19. – № 18. – С. 824–826 [Teng Y. et al. The observation of the ciliotoxicity of nasal mucosa with nasal decongestant // Journal of Clinical Otorhinolaryngology. – 2005. – Vol. 19. – № 18. – P. 824–826].
12. Общая характеристика лекарственного препарата по медицинскому применению Називин®, капли назальные П N011094 от 25.07.2025.
13. Верлан Н. В. и др. Взаимозаменяемость лекарств с позиций фармацевтического соответствия и клинической эффективности и безопасности // Качественная клиническая практика. – 2016. – № 3. – С. 66–72.
14. Рихельман Х. и др. Назальная токсичность бензалкония хлорида // Американский журнал ринологии. – 2004. – Т. 18. – № 5. – С. 291–299 [Riechelmann H. et al. Nasal toxicity of benzalkonium chloride // American Journal of Rhinology. – 2004. – Vol. 18. – № 5. – P. 291–299].
15. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Отривин® Экспресс, ЛП № 003558.
16. Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата Оксиметазолин. ЛП-№(009141)-(РГ-RU) от 28.01.2026.
17. Карпова, Е. П. Назальные сосудосуживающие препараты в педиатрической практике / Е. П. Карпова, Д. А. Тулупов // Эффективная фармакотерапия. – 2012. – № 29. – С. 18-22.
BRA-062026-NAS-EMA-PED-NOP-M1006845

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2VtzqxDm2HX

Авторы

Доступ к комментариям ограничен 😔

Чтобы посмотреть комментарии других врачей и поделиться своим мнением, пожалуйста, войдите на Medpoint