Седативный эффект антигистаминных препаратов у детей: мифы и реальность

27.04.26

Существует распространённое мнение, что все антигистаминные препараты (АГП) вызывают сонливость и могут влиять на концентрацию внимания у детей. Так ли это на самом деле?

Сравнение поколений антигистаминных препаратов

АГП первого поколения активно проникают через гематоэнцефалический барьер и связываются с Н1-рецепторами, что вызывает выраженную седацию¹ и может проявляться у детей в виде сонливости, заторможенности и раздражительности.

АГП второго поколения, такие как левоцетиризин (например, Аллервэй), не проникают через гематоэнцефалический барьер, что минимизирует риск седативного действия^1,3. Это позволяет детям оставаться активными и не терять концентрацию внимания во время учебы.

Так, например, седативное действие одной таблетки Супрастина (хлоропирамин) может сохраняться до 24 часов², при этом антигистаминный эффект препарата длится всего 3-6 часов. Это создаёт риск накопления препарата и усиления седации. В отличие от него, у Аллервэй (левоцетиризин) седативное действие практически отсутствует³.

Однако левоцетиризин (Аллервэй) демонстрирует преимущества не только по сравнению с АГП первого поколения, но и среди препаратов второго поколения:

10% Цетиризин:вызывает сонливость и снижение концентрации внимания в 10% случаев ^4,5

10% Левоцетиризин (Аллервэй)риск сонливости составляет всего 5%³, что вдвое реже, чем у цетиризина

Кроме того, при длительном применении левоцетиризина (до 18 месяцев) у детей не было выявлено седативного эффекта. В исследовании с участием 255 детей, получавших препарат в дозе 0,125 мг/кг дважды в день, не зафиксировано отклонений в неврологическом и психомоторном развитии по сравнению с группой плацебо.

Единичные случаи влияния на ЦНС за весь период наблюдения:

1,2% Бессонница

0,4% Нервозность

Чем это обусловлено?

Левоцетиризин имеет самый низкий объем распределения среди всех АГП. Это позволяет ему концентрироваться именно в местах локализации Н1-рецепторов — в межклеточном матриксе⁷. Такой механизм предотвращает накопление препарата в ЦНС и снижает риск кумуляции и токсических эффектов.

Таким образом,

минимальная проницаемость через гематоэнцефалический барьер.
низкий объем распределения
акцент на периферические Н1-рецепторы

позволяют левоцетиризину (в частности, препарату Аллервэй) обеспечивать антигистаминное действие практически без седативного эффекта. Это особенно важно для работающих пациентов, людей с активным образом жизни.

*В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Источники:

1. Передельская М. Ю., Ненашева Н. М. Обзор группы антигистаминных препаратов //Астма и аллергия. – 2022. – №. 1. – С. 21-23.
2. Molimard M., Diquet B., Benedetti M. S. Comparison of pharmacokinetics and metabolism of desloratadine, fexofenadine, levocetirizine and mizolastine in humans //Fundamental & clinical pharmacology. – 2004. – Т. 18. – №. 4. – С. 399-411.
3. Общая характеристика лекарственного препарата (ОХЛП) Аллервэй Экспресс ЛП-№(005613)-(РГ-RU) от 29.05.2024.
4. Инструкция по медицинскому применению Зодак® таб. рег. уд. П NO13867/01.
5. Инструкция по медицинскому применению препарата Зиртек № 011930/01.
6. Инструкция по медицинскому применению Кларитин.
7. Карева Е. Н. Выбор антигистаминного препарата: взгляд фармаколога //Русский медицинский журнал. Медицинское обозрение. – 2016. – Т. 24. – №. 12. – С. 811-816.
R1356144-02062025-HCP

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid: 2VtzqxXxKC3