Скоролокс: пример реализации пролекарственного подхода

Пролекарства – фармакологически неактивные соединения, которые в результате химических и (или) биохимических воздействий в организме превращается в лекарство¹.

Первые шаги к созданию пролекарства были сделаны уже 1899 году¹.

С химической точки зрения пролекарство может быть квалифицировано как лекарственное соединение, временно содержащие специальные биологически инертные группы, которые используются для модификации свойств исходной молекулы, для улучшения таких показателей, как

• растворимость¹,
• биодоступность¹,
• область специфического действия¹,
• нестабильность¹.

Биотрасформация пролекарства происходит до, во время или после всасывания или непосредственно в месте специфической активности в организме¹.

Пролекарства «конструируют» в тех случаях

• когда само лекарство слишком быстро выводится из организма, быстро метаболизирует¹;
• когда выделение фармакологически активного компонента необходимо в месте действия вещества¹.

Новое пролекарство на рынке России

На российском фармацевтическом рынке появилось новое пролекарство - локсопрофен (препарат Скоролокс)².

Показания для применения препарата Скоролокс²

Препарат Скоролокс показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет.

В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при следующих заболеваниях:

• острые инфекции верхних дыхательных путей (включая острую инфекцию верхних дыхательных путей с острым бронхитом).

В качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах:

• ревматоидный артрит,
• остеоартроз,
• люмбаго (боль в нижней части спины),
• плечелопаточный периартрит (плечевой синдром),
• шейно-плечевой синдром,
• зубная боль (в том числе после экстракции зуба),
• посттравматический и послеоперационный болевой синдром.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

Особенности действия

Локсопрофен проявляет выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие (при этом анальгетический эффект наиболее сильный), за счет ингибирующего действия на биосинтез простагландинов в результате блокирования фермента циклооксигеназы².

Данные исследований

В исследовании с участием 5 добровольцев, где локсопрофен и препарат сравнения (индометацин) наносили непосредственно на слизистую желудка через эндоскоп и оценивали гемодинамику спектрофотометрией, препарат сравнения вызывал снижение кровотока, кислородного насыщения и геморрагические эрозии, тогда как локсопрофен не показал значимых изменений этих параметров и не вызывал повреждений⁴.

В in vitro исследовании ингибирования метаболизма с использованием микросом печени человека локсопрофен не влиял на метаболизм различных препаратов, являющихся субстратами изоферментов цитохрома Р450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4), даже в концентрации, приблизительно в 10 раз превышавшей максимальную плазменную концентрацию (200 мкмоль/л) после однократного приема внутрь в внутрь в дозе 60 мг здоровыми добровольцами-мужчинами^5,6.

Таким образом, локсопрофен может иметь низкие риски межлекарственного взаимодействия, что важно для коморбидных пациентов⁶. Также при метаболизме локсопрофена не образуются токсичные метаболиты^5,6.

Локсопрофен (препарат Скоролокс) –новый препарат в линейке НПВП², может быть использован в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при острых ИВДП (включая острую ИВДП с острым бронхитом), а также в качестве препарата противовоспалительной терапии при ряде заболеваний опорно-двигательного аппарата, зубной боли.

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2VtzqutoLQY