{"time":1778817847557,"blocks":[{"id":"139pW2p4UM","type":"paragraph","data":{"text":"Пролекарства – фармакологически неактивные соединения, которые в результате химических и (или) биохимических воздействий в организме превращается в лекарство¹."}},{"id":"SjqxFYkyq0","type":"paragraph","data":{"text":"Первые шаги к созданию пролекарства были сделаны уже 1899 году¹."}},{"id":"bW3Dn0eYwP","type":"paragraph","data":{"text":"С химической точки зрения пролекарство может быть квалифицировано как лекарственное соединение, временно содержащие специальные биологически инертные группы, которые используются для модификации свойств исходной молекулы, для улучшения таких показателей, как"}},{"id":"UzDUlU2jgH","type":"list","data":{"style":"unordered","meta":{},"items":[{"content":"растворимость¹, ","meta":{},"items":[]},{"content":"биодоступность¹, ","meta":{},"items":[]},{"content":"область специфического действия¹, ","meta":{},"items":[]},{"content":"нестабильность¹.","meta":{},"items":[]}]}},{"id":"mvcZjGigRp","type":"paragraph","data":{"text":"Биотрасформация пролекарства происходит до, во время или после всасывания или непосредственно в месте специфической активности в организме¹."}},{"id":"R-RGn9nBq-","type":"paragraph","data":{"text":"Пролекарства «конструируют» в тех случаях"}},{"id":"nUFi_IEET_","type":"list","data":{"style":"unordered","meta":{},"items":[{"content":"когда само лекарство слишком быстро выводится из организма, быстро метаболизирует¹;","meta":{},"items":[]},{"content":"когда выделение фармакологически активного компонента необходимо в месте действия вещества¹. ","meta":{},"items":[]}]}},{"id":"UInLzn5LlM","type":"paragraph","data":{"text":"Новое пролекарство на рынке России"}},{"id":"xesEE4MPss","type":"paragraph","data":{"text":"На российском фармацевтическом рынке появилось новое пролекарство - локсопрофен (препарат Скоролокс)²."}},{"id":"_8Prw47Kpt","type":"paragraph","data":{"text":"Показания для применения препарата Скоролокс²"}},{"id":"3eWvBe2umN","type":"paragraph","data":{"text":"Препарат Скоролокс показан к применению у взрослых в возрасте от 18 лет."}},{"id":"6qWWCjSHej","type":"paragraph","data":{"text":"В качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при следующих заболеваниях:"}},{"id":"ngC4OXDk5s","type":"list","data":{"style":"unordered","meta":{},"items":[{"content":"острые инфекции верхних дыхательных путей (включая острую инфекцию верхних дыхательных путей с острым бронхитом).","meta":{},"items":[]}]}},{"id":"2e1wX1FaMp","type":"paragraph","data":{"text":"В качестве противовоспалительного и обезболивающего средства при следующих заболеваниях и симптомах:"}},{"id":"3xWYkUe1os","type":"list","data":{"style":"unordered","meta":{},"items":[{"content":"ревматоидный артрит,","meta":{},"items":[]},{"content":"остеоартроз,","meta":{},"items":[]},{"content":"люмбаго (боль в нижней части спины),","meta":{},"items":[]},{"content":"плечелопаточный периартрит (плечевой синдром),","meta":{},"items":[]},{"content":"шейно-плечевой синдром,","meta":{},"items":[]},{"content":"зубная боль (в том числе после экстракции зуба),","meta":{},"items":[]},{"content":"посттравматический и послеоперационный болевой синдром.","meta":{},"items":[]}]}},{"id":"W60Dizorv2","type":"paragraph","data":{"text":"Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет."}},{"id":"1HWBREpi2S","type":"paragraph","data":{"text":"Особенности действия "}},{"id":"lAMj0SPwv6","type":"paragraph","data":{"text":"Локсопрофен проявляет выраженное анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие (при этом анальгетический эффект наиболее сильный), за счет ингибирующего действия на биосинтез простагландинов в результате блокирования фермента циклооксигеназы²."}},{"id":"QzZEED9l3V","type":"paragraph","data":{"text":"Данные исследований"}},{"id":"SVE6FcCc3E","type":"paragraph","data":{"text":"В исследовании с участием 5 добровольцев, где локсопрофен и препарат сравнения (индометацин) наносили непосредственно на слизистую желудка через эндоскоп и оценивали гемодинамику спектрофотометрией, препарат сравнения вызывал снижение кровотока, кислородного насыщения и геморрагические эрозии, тогда как локсопрофен не показал значимых изменений этих параметров и не вызывал повреждений⁴."}},{"id":"kADpwqlG--","type":"paragraph","data":{"text":"В in vitro исследовании ингибирования метаболизма с использованием микросом печени человека локсопрофен не влиял на метаболизм различных препаратов, являющихся субстратами изоферментов цитохрома Р450 (CYP 1A1/2, 2A6, 2B6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3А4), даже в концентрации, приблизительно в 10 раз превышавшей максимальную плазменную концентрацию (200 мкмоль/л) после однократного приема внутрь в внутрь в дозе 60 мг здоровыми добровольцами-мужчинами^5,6. "}},{"id":"ingbwmsndr","type":"paragraph","data":{"text":"Таким образом, локсопрофен может иметь низкие риски межлекарственного взаимодействия, что важно для коморбидных пациентов⁶. Также при метаболизме локсопрофена не образуются токсичные метаболиты^5,6."}},{"id":"vdJXrzfdgE","type":"paragraph","data":{"text":"Локсопрофен (препарат Скоролокс) –новый препарат в линейке НПВП², может быть использован в качестве жаропонижающего и обезболивающего средства при острых ИВДП (включая острую ИВДП с острым бронхитом), а также в качестве препарата противовоспалительной терапии при ряде заболеваний опорно-двигательного аппарата, зубной боли."}},{"id":"Kxhgzbc_Br","type":"paragraph","data":{"text":"Источники:"}},{"id":"5GKc5k7Jeu","type":"warning","data":{"title":"Источники","message":"1. Головенко Н.Я., Кравченко А.И., Биохимическая фармакология пролекарств. Астропринт. 2007.
2. Общая характеристика лекарственного препарата Скоролокс. Таблетки 60 мг: 10 шт. Рег. №: ЛП-(006440)-(РГ-RU) от 05.08.24 – Действующее. Дата переоформления: 26.11.24.
3. Shrestha R, Cho PJ, Paudel S, Shrestha A, Kang MJ, Jeong TC, Lee ES, Lee S. Exploring the Metabolism of Loxoprofen in Liver Microsomes: The Role of Cytochrome P450 and UDP-Glucuronosyltransferase in Its Biotransformation. Pharmaceutics. 2018 Aug 2;10(3):112.
4. Kawano S, Tsuji S, Hayashi N, Takei Y, Nagano K, Fusamoto H, Kamada T. Effects of loxoprofen sodium, a newly synthesized non-steroidal anti-inflammatory drug, and indomethacin on gastric mucosal haemodynamics in the human. J Gastroenterol Hepatol. 1995 Jan-Feb;10(1):81-5.
5. Кнорринг Г.Ю. Локсопрофен — новая молекула нестероидных противовоспалительных препаратов на российском рынке. РМЖ. 2025;6:51-56. DOI: 10.32364/2225-2282-2025-6-10.
6. Brune K, Renner B, Tiegs G. Acetaminophen/paracetamol: A history of errors, failures and false decisions. Eur J Pain. 2015;19(7):953–65."}},{"id":"kFG1wC23Uk","type":"paragraph","data":{"text":"Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2VtzqutoLQY"}}],"version":"2.28.2"}

Авторы