Тегопразан: калий-конкурентная революция. От японского прорыва к российской практике

17.04.26

Современная гастроэнтерология переживает смену парадигмы в управлении кислотозависимыми заболеваниями благодаря появлению калий-конкурентных блокаторов кислотной продукции (К-КБК). Первым представителем этого класса стал вонопразан, зарегистрированный в Японии в 2014 году¹.

Азиатские клиницисты первыми оценили преимущества К-КБК:

быстрое наступление эффекта
стабильное подавление кислотности независимо от приема пищи
отсутствие влияния полиморфизма CYP2C19²

Представитель К-КБК – тегопразан – был впервые зарегистрирован в Южной Корее в 2018 году и продемонстрировал не меньшую эффективность при благоприятном профиле безопасности, что позволило ему занять нишу в терапии эрозивной и неэрозивной ГЭРБ, язвенной болезни желудка, эрадикации Helicobacter pylori при одновременной соответствующей антибактериальной терапии у пациентов с пептической язвой и/или хроническим атрофическим гастритом³.

В 2025 году на российском рынке появился препарат Тегопрекс^® (тегопразан) – первый доступный отечественный представитель этого класса⁴. Благодаря иному механизму действия тегопразан ломает ограничения традиционных ИПП и открывает новые возможности для врача и пациента⁵.

Фармакодинамика тегопразана

Фармакодинамика тегопразана основана на обратимой конкурентной блокаде калиевого сайта Н⁺/К⁺-АТФазы париетальных клеток желудка. В отличие от ИПП, К-КБК связывается с ферментом независимо от его активационного состояния и не требует кислой активации. Это обеспечивает подавление секреции кислоты уже в течение 1-го часа после приема и поддержание внутрижелудочного pH>4⁴.

Фармакокинетический профиль тегопразана

Характеризуется быстрой абсорбцией: максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5 - 1,5 часа после приема⁴.

Метаболизм происходит в печени преимущественно с участием изоферментов CYP3A4. Основной метаболит – метаболит М1 (деалкилированный метаболит)⁴.
Элиминация: тегопразан выводится преимущественно через кишечник в виде метаболитов (гепатобилиарный путь). С мочой выделяется лишь ~4% неизмененного препарата. Период полувыведения тегопразана – 4,1 ч, что обеспечивает стабильную концентрацию при однократном приеме без кумуляции активного вещества⁴.

Предсказуемый фармакокинетический профиль лег в основу благоприятного профиля безопасности тегопразана, подтвержденного в доклинических исследованиях⁶.

Место тегопразана в клинической практике

Практические преимущества Тегопрекса^® обусловлены синергией фармакокинетической предсказуемости и фармакодинамической эффективности. Калий-конкурентная терапия тегопразаном расширяет терапевтические возможности при кислотозависимых заболеваниях в российской практике, предлагая альтернативу там, где традиционные подходы демонстрируют ограничения⁵.

Источники:

1. Garnock-Jones K. P. Vonoprazan: first global approval // Drugs. — 2015. — Vol. 75, № 4. — P. 439–443. — DOI: 10.1007/s40265-015-0368-z.
2. Jung H., Tae C. H., Song K. H., Kang S. J., Park J. K., Gong E. J., Shin J. E., Lim H. C., Lee S. K., Jung D. H., Choi Y. J., Seo S. I., Kim J. S., Lee J. M., Kim B. J., Kang S. H., Park C. H., Choi S. C., Kwon J. G., Park K. S., Park M. I., Lee T. H., Kim S. Y., Cho Y. S., Lee H. H., Jung K. W., Kim D. H., Moon H. S., Miwa H., Chen C., Gonlachanvit S., Ghoshal U. C., Wu J. C. Y., Siah K. T. H., Hou X., Oshima T., Choi M., Lee K. J., TKSONAM. 2020 Seoul Consensus on the Diagnosis and Management of Gastroesophageal Reflux Disease. J Neurogastroenterol Motil 2021;27:453-481. https://doi.org/10.5056/jnm21077
3. Тегопразан – представитель нового класса кислотосупрессоров [Электронный ресурс] // Vidal. — URL:https://www.vidal.ru/novosti/tegoprazan-ndash-predstavitel-novogo-klassa-kislotosupressorov-12611 (дата обращения: 01.04.2026).
4. Тегопрекс [Электронный ресурс]: инструкция по применению // РЛС®: регистр лекарственных средств России. — URL: https://www.rlsnet.ru/drugs/tegopreks-91487 (дата обращения: 16.02.2026).
5. Бордин Д. С., Войнован И. Н. Тегопразан — калий-конкурентный блокатор протонной помпы: возможности применения в схемах эрадикационной терапии Helicobacter pylori // Фармакотерапия в гастроэнтерологии. — 2025. — Т. 21, № 3–4. — С. 70.
6. Kim M., Kim B., Lee J.-H. и др. Carcinogenicity assessment of tegoprazan in Sprague-Dawley (Crl:CD) rats and ICR (Crl:CD1) mice // Regulatory Toxicology and Pharmacology. — 2023. — Vol. 142. — Article 105424. — DOI: 10.1016/j.yrtph.2023.105424.
BRA-022026-TEG-MED-GAS-M1005602

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid: 2Vtzqufdris