Тегопразан в комплексной терапии хеликобактер-ассоциированного гастрита: что умеет новое поколение блокаторов кислотной продукции

20.11.25

ИПП на протяжении десятилетий служат основой лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта.

Однако медленное начало действия, вариабельность эффекта из-за полиморфизма CYP2C19 и неполное подавление кислотности в ночные часы побудили искать альтернативы.

Одной из них стал тегопразан — представитель калий-конкурентных блокаторов кислотной продукции (К-КБК)¹.

Фармакологические преимущества тегопразана

К-КБК, включая тегопразан, применяют, в частности, в схемах эрадикации Helicobacter pylori².

Тегопразан обладает предсказуемым действием. Уже через 0,5-1,5 часа достигается пик концентрации в плазме, а уровень рН в желудке может превышать 4 более 70% времени суток, включая ночные часы^3-5.

Приём препарата не зависит от пищи, и его эффективность не снижается у пациентов с полиморфизмами CYP2C19, что обеспечивает стабильность кислотосупрессии^6,7.

Клинические данные

В исследовании с участием пациентов с H. pylori-ассоциированным гастритом, тегопразан 50 мг в составе тройной терапии продемонстрировал эффективность эрадикации до 96,2%, включая случаи антибиотикорезистентности.
В другом исследовании показано, что профиль переносимости у тегопразана лучше, чем у эзомепразола: реже наблюдаются побочные эффекты, такие как диарея и абдоминальный дискомфорт.
In vitro показано, что тегопразан повышает чувствительность устойчивых штаммов Н. pylori к метронидазолу, что может усиливать эффект антибактериальной терапии¹⁰.

Противовоспалительное и цитопротективное действие

В доклинических моделях тегопразан снижал экспрессию провоспалительных цитокинов (IL-6, IL-8, TNF-α), восстанавливал экспрессию белков плотных контактов (ZO-1, окклюдин) и предотвращал апоптоз эпителиальных клеток желудка и кишечника, что может быть полезно при воспалительном компоненте гастрита^11,12.

Профиль переносимости

По результатам сетевого метаанализа, включавшего сравнение кислотосупрессивных препаратов, тегопразан (в дозе 20 мг 1 раз в сутки) продемонстрировал наивысший показатель долгосрочной безопасности, заняв первое место по SUCRA-оценке (SUCRA = 0.80) среди всех анализируемых схем¹³.

image.png

Источники

1. Takahashi N., Take Y. Tegoprazan, a novel potassium-competitive acid blocker to control gastric acid secretion and motility //The Journal of pharmacology and experimental therapeutics. – 2018. – Т. 364. – №. 2. – С. 275-286.
2. Jiang Y, Zhang R, Fang Y, Zhao R, Fu Y, Ren P, et al. P-CAB versus PPI in the eradication of Helicobacter pylori: a systematic review and network meta-analysis. Therap Adv Gastroenterol. 2024;17:17562848241241223.
3. Han S, Choi HY, Kim YH, Nam JY, Kim B, Song GS, et al. Randomised clinical trial: safety, tolerability, pharmacokinetics, and pharmacodynamics of single and multiple oral doses of tegoprazan (CJ-12420), a novel potassium-competitive acid blocker, in healthy male subjects. Aliment Pharmacol Ther. 2019 Oct;50(7):751–9.
4. Han S, Choi HY, Kim YH, Choi S, Kim S, Nam JY, et al. Comparison of pharmacodynamics between tegoprazan and dexlansoprazole regarding nocturnal acid breakthrough: a randomized crossover study. Gut Liver. 2023 Jan 15;17(1):92–9.
5. He J, Cao G, Yu J, Wang J, Cheng N, Wu J, et al. Safety, tolerability and pharmacokinetics of single ascending and multiple oral doses of tegoprazan in healthy Chinese subjects. Clin Drug Investig. 2021 Jan;41(1):89–97.
6. Ортенберг Э. А., Ляпина М. В., Дороднева Е. Ф. Калий-конкурентные ингибиторы протонной помпы—состояние и перспективы использования //Экспериментальная и клиническая гастроэнтерология. – 2023. – №. 4 (212). – С. 86-92.
7. Han S, Choi HY, Kim YH, Nam JY, Kim B, Song GS, et al. Effect of food on the pharmacokinetics and pharmacodynamics of a single oral dose of tegoprazan. Clin Ther. 2021 Aug;43(8):1371–80.
8. Kwon YH, Jeon SW, Nam SY, Lee DW, Park JH, Bae HJ. Ten-day tegoprazan-based concomitant therapy as a first-line treatment for Helicobacter pylori eradication. Korean J Intern Med. 2023 Jul;38(4):493–503.
9. Park CH, Park JH, Jung YS. Comparative efficacy of tegoprazan vs esomeprazole/sodium bicarbonate for the treatment of Helicobacter pylori infection. Clin Transl Gastroenterol. 2023 Nov 1;14(11):e00632.
10. Lee JW, Kim N, Nam RH, Yu JE, Son JH, Lee SM, et al. Efficacy of tegoprazan for improving the susceptibility of antimicrobial agents against antibiotic-resistant Helicobacter pylori. Gut Liver. 2021 Jan 15;15(1):53–60.
11. Kim SY, Yoon JH, Jung DH, Kim GH, Kim CH, Lee SK. Fexuprazan safeguards the esophagus from hydrochloric acid-induced damage by suppressing NLRP1/Caspase-1/GSDMD pyroptotic pathway. Front Immunol. 2024;15:1410904.
12. Han GH, Kim SJ, Ko WK, Hong JB, Sheen SH, Cho MJ, et al. Anti-inflammatory effects of tegoprazan in lipopolysaccharide-stimulated bone-marrow-derived macrophages. Int J Mol Sci. 2023 Sep 26;24(19):14589.
13. Zhuang Q, Chen S, Zhou X, Jia X, Zhang M, Tan N, et al. Comparative efficacy of P-CAB vs proton pump inhibitors for grade C/D esophagitis: a systematic review and network meta-analysis. Am J Gastroenterol. 2024 May 1;119(5):803–13
R1360070-17062025-HCP-TEG

Материал предназначен для специалистов здравоохранения. Реклама. ООО «Др. Редди'с Лабораторис». erid:2Vtzqw2ekn5